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执业药师考试药物化学考点:影响白三烯的药物
作者:城市网 来源:城市总裁吧 更新日期:2014-10-29

  花生四烯酸除环氧合酶途径合成前列腺素、血栓素外,还可通过脂氧合酶(LOX)途径代谢,生成一系列白三烯(1eukotrienes,LTs)类物质。白三烯是一些具有4个双键,其中3个共轭的20碳直链羧酸。

  脂氧合酶主要分布在肺、血小板和白细胞中。在脂氧合酶的作用下,花生四烯酸可在12位或5位氧化。5位氧化成5-过氧化氢-20-碳-4-烯酸(5-HPETE),后转化成花生四烯酸的5,6-环氧化物(LTA4)。在水解酶的作用下,LTA4水解成5,12-二羟基-20-碳-4-烯酸(LTB4);LTA4在谷胱甘肽-S-转移酶作用下,可转变成LTC4。LTC4通过γ-谷氨酰转移酶作用去除谷氨酸形成 LTD4,LTD4再进一步代谢失去甘氨酸后成为LTE4,LTE4还能在γ-谷氨酰转移酶作用下与谷氨酰基结合形成LTF4。LTC4、LTD4、LTE4和LTF4均为白三烯与肽结合的产物,称为肽基白三烯(peptidoleu- kotrienes,PLTs)。


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