药剂学专业知识:粉碎
粉碎是借助机械力将大块物料粉碎成适宜程度的碎块贺喜分的操作过程。通常要对粉碎后的物料进行过筛,已获得均匀的粒子。粉碎的主要目的是减少药物的粒径,增加比表面积,为制剂提供所要求粒度的物料。粉碎操作对制剂过程有一系列的意义:①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度;②有利于提高药物在制剂中的分散性;③有利于提高有效成分从药材中的浸出;④有利于各种制剂的制备。但粉碎过程也有可能带来不良影响,如晶型转变、热分解、粘附和吸湿性的增大等。药物粉碎后粒子的大小直接或间接影响了药物制剂的稳定性和有效性,药物粉碎不匀,不但不能使药物彼此混匀,而且也会使制剂的剂量或含量不准确,而影响疗效。
(一)粉碎的原理
粉碎过程是利用外加的机械力破坏物质分子间的内聚力来实现,被粉碎的物料受到外力的作用后在局部产生很大的应力和形变,当应力超过物料分子间力时,物料即产生裂缝,而粉碎。
粉碎过程中常见的外加力有:冲击力,压缩力,剪切力,弯曲力,研磨力等,被粉碎物料的性质、粉碎程度不同,所需加的外力也有所不同,冲击、压缩和研磨作用对脆性物质有效,剪切对纤维状物料有效,粗粒以冲击力和压缩力为主,细碎以剪切力、研磨力为主,实际上粉碎过程是几种力综合作用的结果。
(二)粉碎方法
根据物料粉碎时的状态、组成、环境条件、分散方法不同,选择不同的粉碎方法,常见的有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎等。较常见的是干法粉碎和湿法粉碎,干法粉碎是将要无干遭到一定程度后粉碎的方法,药物的干燥根据药物性质选用适宜的干燥方法;湿法粉碎是在药物中加入适量的水或其他液体进行研磨粉碎的方法,通常液体的选择以药物遇湿不膨胀,两则不起反应,不妨碍药效为原则。这种粉碎方法可用于某些刺激性较强的或有毒的药物,以避免粉碎时粉尘飞扬。有些难溶性药物如炉甘石、珍珠等,要求特别细度时,一般是用水飞法粉碎,水飞法是将药物与水共置于研钵或流能磨中一起淹没,使细粉漂浮于液面或混悬于水中,然后将此混悬液倒出,余下的粗料加水反复操作,至全部物料研磨完毕,所得的混悬液合并,沉降倒出上层清液,将湿粉干燥,粉碎的极细粉。
一般药物通常单独粉碎,氧化性药物和还原性药物必须单独粉碎,否则可引起爆炸;贵重药物及刺激性药物为了减少损耗和便于劳动保护,也应该单独粉碎。对于处方中某些药物的性质和硬度相似,可以将他们混合粉碎,可以避免一些粘性药物单独粉碎困难,又可以使粉碎和混合同时进行。